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誰もが細胞受容体が存在すると信じていたが、化学のノーベル主義者は実際に死んだと考えた

血流中に運ばれ、膨大な数の化学物質のメッセンジャー、つまりホルモンが、体の振る舞い方や外力への対応方法を教えます。 スウェーデン王立科学アカデミーによると、夜の恐ろしい光景は、戦闘または飛行の応答の基礎となるアドレナリンのショット(他のさまざまなホルモンとともに)をトリガーします。 しかし、これらの化学物質が働きを始める前に-心拍数の増加、筋肉へのエネルギーの急増、気道の変化により、呼吸ごとにより多くの酸素を得るのを助ける-まず、周囲のさまざまな細胞すべてに到達する必要がある体。 ロバート・レフコヴィッツとブライアン・コビルカが2012年のノーベル化学賞を受賞しました。

The New York Timesによると、二人の研究の前でさえ科学者たちは、細胞壁の内側を覆っている受容体が、主に不浸透性の障壁を越えてホルモンを輸送していると考えていた。 それらの受容体がどのように機能するかを説明する特定の詳細(それらの形状、それらの遺伝的青写真、それらの特定の機能、およびそれらの存在さえ)はまだ空中にありました。 LefkowitzとKobilkaの長年にわたる研究は、1960年代にLefkowitzが単なる学生だった頃から始まっており、これらの問題を解決する責任を担っていました。 2人の科学者の研究は、Gタンパク質共役型受容体、または7回膜貫通ドメイン受容体として知られる細胞受容体のクラスに焦点を合わせました。

Derek Loweは、ブログIn the Pipelineで、Gタンパク質共役受容体(GPCR)の重要性と、LefkowitzとKobilkaが行った研究の重要性を強調しています。

何十年も(何世紀にもわたって)誰もが、細胞はどういうわけか互いに信号を送ることができなければならないことに気付いていました。 しかし、これはどのように行われましたか? 何であれ、何らかのシグナル伝達機構が必要でした。信号は細胞膜の外側に到達し、(何らかの形で)伝達されて細胞内の活動を開始するからです。 低分子(体の分子と外部からの人工分子の両方)がシグナル伝達効果を持つ可能性があることが明らかになったため、「受容体」の概念は不可避になりました。 しかし、1970年代半ばまでは、印刷物、あるいはそれとは別に、受容体を明確な物理的物体として考えるという考えは証明されておらず、不当な仮定である可能性があることを読者に警告できたことを覚えておく価値があります。 分子シグナルが何らかの形で処理されていることは誰もが知っていましたが、プロセスにどのような(またはいくつの)断片があるのか​​は非常に不明でした。 今年の賞は、その霧の解除を認めたものです。

Loweが彼のブログで言及しているように、GPCRは現代の医薬品研究の大部分の根底にあります。 アメリカ化学会の 2004年の記事は次のように述べています。

特定の薬物の標的について大まかに推測しなければならなかった場合、最も可能性が高いのは「Gタンパク質共役受容体」です。この統合膜タンパク質スーパーファミリーのメンバーを標的とする薬物は、化学シグナルをさまざまな異なる細胞に伝達しますタイプは、現代医学の中核を表しています。 ベストセラー薬の大部分と、市販されているすべての処方薬の約40%を占めています。 注目すべき例には、Eli LillyのZyprexa、Schering-PloughのClarinex、GlaxoSmithKlineのZantac、NovartisのZelnormなどがあります。

彼のノーベル賞受賞を聞いて、レフコヴィッツはタイムズに 、彼が自分の日に何をしようとしていたかを考え直さなければならなかったと語った。

「私は散髪をするつもりだった」とレフコヴィッツ博士は言った、「もしあなたが私を見ることができれば、あなたは見る必要があるだろうが、それはおそらく延期されなければならないのではないかと思う。」

Smithsonian.comからの詳細:
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