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グレープフルーツが薬に混じるのはなぜですか?

先月、FDAは異常な警告を発しました。 それは偽造処方薬、安全でない薬、またはリコールされた製品に関するものではありませんでした。 むしろ、警告はフロリダの果樹園で自然に成長するもの、つまり酸っぱくてジューシーなグレープフルーツに対するものでした。

FDAの消費者アップデートでは、スタチンなどの薬物のユーザーが長い間知っていることを確認しました。多くの薬を服用している場合は、グレープフルーツを食べたりグレープフルーツジュースを飲んだりしないでください。 報告書では、FDAの臨床薬理学部の代理ディレクターであるShiew Mei Huangは、多くの薬物について、「ジュースは薬物の血流への吸収を増加させます。 薬物の濃度が高いと、有害事象が多くなる傾向があります。」

奇妙な「グレープフルーツ効果」は最初に完全に偶然発見されました。 1989年の研究の一環として、ロンドンのビクトリア病院の科学者は、アルコール(アルコール飲料の中毒作用の原因となる分子)が高血圧を治療するために開発されたフェロジピンと呼ばれる薬物と負の相互作用を起こすかどうかを発見しようとしていました。 彼らはたまたまアルコールの味を隠すためにグレープフルーツジュースを使用し、血液中の予想外に高レベルの薬物を発見しました。 さらなる調査の後、彼らはそれが急増を引き起こすアルコールではなく、グレープフルーツであることに気づきました。

グレープフルーツと薬を混ぜることの危険性は、ZocorやLipitorのようなコレステロールを下げるスタチン薬で最も広く知られていますが、最近の研究では、グレープフルーツは高血圧の治療に処方された薬(NifediacやAfeditabなど) )、うつ病または不安症(ゾロフトおよびBuSpar)および勃起不全(ViagaraおよびCialis)。 アレグラのような市販の抗ヒスタミン薬でさえ、影響を受ける可能性があります。 FDAによると、グレープフルーツが薬を摂取する4時間以内に消費される場合、負の相互作用が最も大きくなります。

悪影響は何ですか? 薬物の濃度が増加すると、肝臓がより激しく働くようになり、肝臓の損傷のリスクが高まり、潜在的に筋肉の破壊と腎不全につながります。 しかし、驚くべきことに、アレグラを含むいくつかの薬物では、グレープフルーツは実際に血中の薬物濃度を低下させ、その有効性を低下させます。

グレープフルーツのこれらの反対の効果は、まったく異なる生物学的メカニズムによって機能します。 最初のケース-薬物濃度が危険なほど増加する場合-フラノクマリンとして知られる果物の特定の化合物は、小腸で発生するCYP3A4と呼ばれる酵素の作用を阻害します。 通常、CYP3A4は薬物の分解を開始するため、血流に達するまでに多少代謝されます。 しかし、CYP3A4が抑制されると、より多くの量が血液に移行します。

この結果は個人によって大きく異なる可能性があり、個人は自然に異なるレベルの酵素から始めます。 特定の薬物の毒性効果の可能性も役割を果たします。 一部の薬物では、グレープフルーツと一緒に習慣的に摂取すると、長期にわたって肝臓と腎臓の損傷につながる可能性があります。 他の人にとっては、1回のエピソードで、血液中の薬物の毒性レベルにつながる可能性があります。

グレープフルーツが他の薬物、特にベナドリルやアレグラなどの抗ヒスタミン薬の有効性を低下させるメカニズムは、あまりよく理解されていません。 この場合、果実の物質は細胞表面の輸送タンパク質を妨害します。 この干渉のため、薬物は細胞内に効率的に入り込まず、効果が低くなります。

FDAは、グレープフルーツと一緒に服用しない場合、特定の医薬品にラベルを付けることを要求し始めたことに留意し、自信がない場合は医師または薬剤師に尋ねるように消費者に助言します。

それでも、グレープフルーツ愛好家は心を動かすことができます:フロリダ大学の柑橘類育種者のチームは、フラノクールマリンをほとんどまたはまったく含まないグレープフルーツとパンメロのハイブリッドを開発しています。これはどんな薬でも安全に食べることができるはずです。 研究者は、彼らが数年以内に新しい果物の商用品種をリリースできると予測しています。

グレープフルーツが薬に混じるのはなぜですか?